药品名 | 安其伦(硝酸异山梨酯缓释胶囊) | 通用名称 | 硝酸异山梨酯缓释胶囊 |
医保 | 乙类 | 贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | 20mg*720粒/盒 | 有效期 | - |
性状 | 本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。 |
成人每次20-40 mg,每日1-2次。
1.低充盈压的急性心肌梗死、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。 2.不应突然停止用药,以避免反跳现象。
1.用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。 2.偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重 3.罕见虚脱及晕厥。
以下患者禁用本品: 1.急性循环衰竭(休克、循环性虚脱); 2.严重低血压(收缩压 3.急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下); 4.肥厚梗阻型心肌病; 5.缩窄性心包炎或心包填塞; 6.严重贫血; 7.青光眼; 8.颅内压增高; 9.对硝基化合物过敏。
本品用于预防和治疗冠状动脉疾病所致的心绞痛。
1.与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。 2.可加强二氢麦角碱的升压作用。 3.同时使用类固醇抗炎药可降低本药的疗效。
1.硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。 2.致癌和致突变现象动物实验未观察到。
的安全性及效果均不确定。
20mg*720粒/盒
1.与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。 2.可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。
处方药
乙类
国产
缓释胶囊
1.ISDN口服吸收完全,平均生物利用度约25%,肝脏首过代谢明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。 2.5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
本品主要成分为硝酸异山梨酯。
国药准字H19990008
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