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异乐定单硝酸异山梨酯缓释胶囊(IV)

异乐定单硝酸异山梨酯缓释胶囊(IV)(50mg*20粒)

参考价 ¥89.00起
药品名 异乐定单硝酸异山梨酯缓释胶囊(IV) 通用名称 单硝酸异山梨酯缓释胶囊(IV)
医保 贮藏 遮光,密闭(10-30℃)保存。
包装 50mg*20粒/盒 有效期 24个月。
性状 本品为硬胶囊剂,内容物为白色微丸。

品牌

异乐定

用法用量

口服:一次40mg,每日一次,早饭后服。

注意事项

低充盈压的急性心肌梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄﹑体位性低血压及肾功能不全者慎用。

不良反应

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红﹑眩晕﹑直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低﹑心动过缓﹑心绞痛加重和晕厥。

禁忌

急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压

适应症

1.冠心病的长期治疗。 2.心绞痛的预防。 3.心肌梗死后持续心绞痛的治疗。 4.与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。

药物相互作用

与其他血管扩张剂﹑钙拮抗剂﹑β受体阻滞剂﹑抗高血压药﹑三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。

药理毒理

1.药理作用:本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。像其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加,减少回心血量,从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷);通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷),心肌做功减少;心脏前后负荷的降低,从而减少心肌耗氧量。而且,当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时,单硝酸异山梨酯可选择性扩大冠状动脉,能促进心肌血流的重新分布,使冠脉灌注量增加,硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位,以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。 2.毒理研究:对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明,口服LD5050约为2000~2500mg/kg,对鼠和狗分别进行了72周和52周的长期毒性研究,首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究,对小鼠和兔进行了致畸性研究,在母体致毒剂量下,未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明,所有诱变性试验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验,还是对小鼠125周(雄性),和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用,表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

儿童用药

本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。

老人用药

无影响。

包装

50mg*20粒/盒

药物过量

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。

类型

处方药

医保

国家/地区

国产

剂型

胶囊剂

药代动力学

1.缓释剂中30%为即刻释放,70%为缓慢释放,与普通片比较,相对生物利用度为80~90%。 2.ISMN的蛋白结合率 3.ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出

成份

单硝酸异山梨酯。

批准文号

国药准字H20031224

企业名称

珠海许瓦兹制药有限公司