| 药品名 | 富马酸丙酚替诺福韦片(韦立得)(TAF) | 通用名称 | 富马酸丙酚替诺福韦片 |
| 医保 | 非 | 贮藏 | 30°C以下保存 |
| 包装 | 25mg*30片 | 有效期 | 24月 |
| 性状 | 本品为黄色、圆形的薄膜衣片。除去包衣后，呈白色或类白色。片剂直径 8 mm，一面凹刻有“GSI”，另一面凹刻有“25”。 | ||
韦立得
应当由具备慢性乙型肝炎管理经验的医生开始治疗。成人和青少年（年龄为 12岁及以上且体重至少为 35 kg）：每日一次，一次一片。口服。需随食物服用。漏服剂量如果漏服一剂富马酸丙酚替诺福韦片且已超过通常服药时间不足 18小时，则患者应尽快服用一剂，并恢复正常给药时间。如果已超过通常服药时间 18小时以上，则患者不应服用漏服药物，仅应恢复正常给药时间。如果患者在服用富马酸丙酚替诺福韦片后 1小时内呕吐，则该患者应再服用一片。如果患者在服用富马酸丙酚替诺福韦片后超过 1小时呕吐，则该患者无需再服用一片。特殊人群老年人无需针对年龄为 65岁及以上的患者进行富马酸丙酚替诺福韦片剂量调整（参见【药理毒理】）。肾功能损害对于肌酐清除率 (CrCl)估计值 ≥ 15 mL/min的成人或青少年（年龄至少为12岁，并且体重至少为 35 kg）或CrCl
1、肝炎恶化停止治疗后突发警告：已有报告指出，停止乙型肝炎治疗的患者出现了肝炎急性加重的情况（通常与血浆中 HBV DNA水平升高相关）。大部分病例属于自限型，但严重加重的情况（包括致命性结局）可能在停止乙型肝炎治疗之后出现。应在停止乙型肝炎治疗至少6个月内，通过临床和实验室随访定期进行肝功能监测。如果合适，可能需要恢复乙型肝炎治疗。在进展期肝病或肝硬化患者中，不建议停止治疗，因为治疗后肝炎加重可能导致肝功能失代偿。在失代偿期肝病患者中，肝病突发尤其严重，有时甚至致命。治疗期间突发慢性乙型肝炎自发性加重相对较为常见，特点是血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT)短暂增加。开始抗病毒治疗后，一些患者的血清 ALT可能有所增加。在代偿性肝病患者中，此类血清 ALT增加通常不伴有血清胆红素浓度增加或肝功能失代偿。肝硬化患者在肝炎恶化后出现肝功能失代偿的风险可能更高，因此，应在治疗期间加以严密监测。 2、HBV传播必须告知患者富马酸丙酚替诺福韦片不能预防通过性接触或血液污染的方式传播 HBV的风险。必须继续采取适当预防措施。 3、失代偿性肝病患者对于患有失代偿性肝病以及 Child Pugh Turcotte (CPT)评分 > 9（即 C级）的HBV感染患者，尚无富马酸丙酚替诺福韦片安全性和疗效方面的数据。这些患者出现严重肝脏或肾脏不良反应的风险可能更高。因此，应严密监测此患者人群的肝胆和肾脏各项指标和参数（参见【药理毒理】）。 4、乳酸性酸中毒/严重脂肪性肝肿大单独使用核苷类似物（包括富马酸替诺福韦酯或其他替诺福韦前体药物）治疗或联用其它抗逆转录病毒药物治疗时，曾有发生乳酸性酸中毒和严重脂肪性肝肿大的报告，包括出现致死病例。任何患者的临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显著的肝毒性（可能包括肝肿大和脂肪变性，即便转氨酶没有显著升高），应当暂停富马酸丙酚替诺福韦片治疗。 5、肾功能损害肌酐清除率
海外患者的安全性特征总结评估基于 2项对照 3期研究中的汇总安全性数据，研究中 866名HBV感染患者以双盲方式接受丙酚替诺福韦 25 mg每日一次治疗至第 96周（盲态研究药物暴露的中位持续时间为 104周）。最常报告的为头痛 (12%)、恶心 (6%)和疲劳 (6%)。第 96周后，患者继续接受其原始盲态治疗或接受开放标签富马酸丙酚替诺福韦片治疗。在双盲期第 96周至第 120周，在接受开放标签富马酸丙酚替诺福韦片治疗的受试者亚组中未发现富马酸丙酚替诺福韦片的其他（参见【药理毒理】）。总结表在慢性乙型肝炎患者中使用丙酚替诺福韦时，已发现了以下药品（表1）。下文基于海外研究第96周分析按身体系统器官分类及发生频率列出了。频率界定如下：非常常见 (≥ 1/10)、常见（≥ 1/100至
对活性成分或以下所列任一赋形剂过敏：α乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和氧化铁黄。
富马酸丙酚替诺福韦片适于治疗成人和青少年（年龄 12岁及以上，体重至少为 35 kg）慢性乙型肝炎（参见【药理毒理】）。
仅在成人中进行了相互作用研究。富马酸丙酚替诺福韦片不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。可能影响丙酚替诺福韦的药品丙酚替诺福韦由 P-gp和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP)转运。预计 P-gp诱导剂类药品会降低丙酚替诺福韦血浆浓度，这可能导致富马酸丙酚替诺福韦片失去疗效（见表 2）。富马酸丙酚替诺福韦片与抑制 P-gp和/或 BCRP的药品合用可能增加丙酚替诺福韦血浆浓度。在体外，丙酚替诺福韦是 OATP1B1和 OATP1B3的底物。丙酚替诺福韦的体内分布可能会受到 OATP1B1和/或 OATP1B3活性的影响。丙酚替诺福韦对其他药品的影响在体外，丙酚替诺福韦不是 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或 CYP2D6的抑制剂。在体内，其也并非 CYP3A的抑制剂或诱导剂。在体外，丙酚替诺福韦不是人尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶 (UGT) 1A1的抑制剂。尚不清楚丙酚替诺福韦是否是其他 UGT酶的抑制剂。下表2中总结了富马酸丙酚替诺福韦片与可能合用的药品之间的信息（“↑”表示增加，“↓”表示降低，“←→”表示无变化“b.i.d.”表示每日两次，“s.d.”表示单次给药，“q.d.”表示每日一次；“IV”表示静脉方式）。所述基于采用丙酚替诺福韦开展的研究得出，或者是使用富马酸丙酚替诺福韦片时可能出现的。详见说明书。
药理作用作用机制丙酚替诺福韦是替诺福韦的一种亚磷酰胺药物前体（2'-脱氧腺苷一磷酸类似物）。丙酚替诺福韦通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体 OATP1B1和 OATP1B3进入原代肝细胞。在原代肝细胞内丙酚替诺福韦主要通过羧酸酯酶1进行水解以形成替诺福韦。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化，形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦借助 HBV逆转录酶整合嵌入病毒 DNA（这会导致 DNA链终止），从而抑制 HBV复制。替诺福韦对乙型肝炎病毒和人类免疫缺陷病毒（HIV-1和 HIV-2）有特异性活性。基于包括线粒体 DNA分析在内的多项试验，二磷酸替诺福韦是哺乳动物 DNA聚合酶（包括线粒体 DNA聚合酶 γ）的一种弱抑制剂，且在体外无线粒体毒性迹象。抗病毒活性在 HepG2细胞中评估了丙酚替诺福韦对一组代表基因型 A-H的 HBV临床分离株的抗病毒活性。丙酚替诺福韦的 EC50（50%有效浓度）值范围为 34.7至 134.4 nM，EC50总体平均值为 86.6 nM。HepG2细胞中的 CC50（50%细胞毒性浓度）> 44400 nM。耐药性在对接受富马酸丙酚替诺福韦片治疗的海外患者进行的汇总分析中，针对出现病毒学突破（HBV DNA
尚未确定富马酸丙酚替诺福韦片在 12岁以下或体重
无需针对年龄为 65岁及以上的患者进行富马酸丙酚替诺福韦片剂量调整（参见【药理毒理】）。
25mg*30片
如果发生，则必须监测患者是否有毒性迹象（参见不【不良反应】）。富马酸丙酚替诺福韦片的治疗需要采取一般支持性措施，包括监测生命体征以及观察患者的临床状态。替诺福韦可通过血液透析有效清除，提取系数约为 54%。尚不清楚腹膜透析是否能够去除替诺福韦。
处方药
非
进口
片剂
药物治疗组：全身用抗病毒药物，核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂；ATC代码：J05AF13。吸收向空腹状态下的慢性乙型肝炎成年患者经口给予富马酸替诺福韦片后，约在给药后 0.48小时观察到丙酚替诺福韦血浆浓度峰值。基于 3期海外 CHB受试者群体分析，丙酚替诺福韦 (N = 698)和替诺福韦 (N = 856)的平均稳态 AUC0-24分别为0.22 μg·hr/mL和 0.32 μg·hr/mL。丙酚替诺福韦和替诺福韦的稳态 Cmax分别为 0.18和 0.02 μg/mL。相对于空腹条件，随高脂肪餐给予单剂量富马酸丙酚替诺福韦片使丙酚替诺福韦暴露量增加 65%。基于 3期中国大陆 CHB受试者群体分析，丙酚替诺福韦 (N = 180)和替诺福韦 (N = 225)的平均稳态 AUC0-24分别为 0.17 μg·hr/mL和 0.26 μg·hr/mL。丙酚替诺福韦和替诺福韦的稳态 Cmax分别为 0.18和 0.02 μg/mL。分布临床试验期间采集的样品中，丙酚替诺福韦与人血浆蛋白的结合率约为 80%。替诺福韦与人血浆蛋白的结合率低于 0.7%，且在 0.01-25 μg/mL的范围内与浓度无关。生物转化代谢是人体内丙酚替诺福韦的主要消除途径，占口服剂量的比例 > 80%。体外研究已表明，丙酚替诺福韦通过肝细胞内的羧酸酯酶-1以及 PBMC和巨噬细胞内的组织蛋白酶 A代谢为替诺福韦（主要代谢产物）。在体内，丙酚替诺福韦在细胞内水解形成替诺福韦（主要代谢产物），后者经磷酸化后形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦。在体外，丙酚替诺福韦不会由 CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6代谢。极少量的丙酚替诺福韦被 CYP3A4代谢。消除完整丙酚替诺福韦的肾排泄是次要途径，在尿中消除的剂量 15但
丙-2-基 N-[(S)-({[(2R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基]-氧化}甲基)(苯氧基)磷酰基]-l-丙氨酸酯，(2E)-丁-2-烯二酸 (2:1)
国药准字Z20055269
Patheon Inc.
本品为复方制剂，其组分为："每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg和咖啡因35mg。
本品为复方制剂，其组分为："每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg和咖啡因35mg。
本品为复方制剂，其组分为："每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg和咖啡因35mg。
本品为复方制剂，其组分为："每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg和咖啡因35mg。
本品为复方制剂，其组分为："每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg和咖啡因35mg。
本品为复方制剂，其组分为："每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg和咖啡因35mg。
